Tesofensine

Дозировка: Tesofensine 250 мкг
Фасовка: 60 капсул
Температура хранения: до +25

Tesofensine — это экспериментальный препарат, разработанный для лечения ожирения. Он представляет собой ингибитор обратного захвата нейротрансмиттеров, таких как серотонин, норадреналин и дофамин. Первоначально Tesofensine был исследован как потенциальное средство для лечения болезни Паркинсона и Альцгеймера, но в ходе клинических испытаний был обнаружен его выраженный эффект по снижению массы тела.

Механизм действия
1. Ингибирование обратного захвата нейротрансмиттеров:

• Tesofensine ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина в синапсах, что увеличивает их концентрацию в центральной нервной системе.
• Повышение уровней этих нейротрансмиттеров приводит к усилению чувства насыщения, снижению аппетита и увеличению термогенеза, что способствует снижению массы тела.

Применение
1. Лечение ожирения:

• Основное применение Tesofensine заключается в снижении массы тела у пациентов с ожирением. Исследования показывают, что препарат может существенно уменьшить вес при правильном применении и соблюдении рекомендаций по дозировке.

2. Потенциальное использование при нейродегенеративных заболеваниях:

• Хотя первоначально Tesofensine исследовался для лечения болезни Паркинсона и Альцгеймера, на данный момент его основное применение сосредоточено на лечении ожирения.

Клинические исследования
1. TIPO-1 Исследование:

• В исследовании фазы II (TIPO-1) приняли участие 203 пациента с ожирением, которые получали энергоограниченную диету и одну из трех доз Tesofensine (0.25 мг, 0.5 мг, 1.0 мг) или плацебо ежедневно в течение 24 недель.
• Результаты показали значительное снижение массы тела: пациенты, принимавшие Tesofensine, потеряли в среднем 12.8 кг на дозе 1 мг, 11.3 кг на дозе 0.5 мг и 6.7 кг на дозе 0.25 мг, по сравнению с потерей 2.2 кг в группе плацебо​

2. TIPO-4 Исследование:

• В этом открытом 48-недельном продолжении TIPO-1 приняли участие 140 пациентов. Те, кто принимал Tesofensine 0.5 мг в TIPO-1, продолжили терять вес, достигнув общей средней потери массы тела в 13-14 кг за 48 недель.
• Пациенты, ранее принимавшие плацебо, перешли на Tesofensine 0.5 мг и потеряли около 9 кг за тот же период​.

Безопасность и побочные эффекты

• В целом, профиль безопасности Tesofensine схож с уже одобренными препаратами для лечения ожирения. Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты включают сухость во рту, головную боль, тошноту, бессонницу, диарею и запоры. Наблюдалась дозозависимая частота сухости во рту и бессонницы.
• Увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений было минимальным при терапевтических дозах Tesofensine (0.25 мг и 0.5 мг)​.

Фаза III клинических испытаний

• В настоящее время Tesofensine находится в фазе III клинических испытаний для оценки его эффективности и безопасности при лечении ожирения. Программа испытаний включает четыре плацебо-контролируемых исследования с участием от 5,000 до 7,000 пациентов, включая тех, кто страдает диабетом 2 типа и гипертонией. Два из этих исследований будут проводиться в течение одного года, а два других — в течение двух лет для оценки долгосрочной безопасности и эффективности​.

Дозировка и курс лечения
1. Рекомендуемая доза:

• Оптимальная доза Tesofensine составляет 0.5 мг один раз в день. Дозировка может быть корректирована в зависимости от реакции пациента и переносимости препарата.

2. Продолжительность лечения:

• Курс лечения обычно составляет от 24 до 48 недель, но может варьироваться в зависимости от клинической ситуации и рекомендаций врача.

Побочные эффекты
1. Частые побочные эффекты:

• Сухость во рту
• Бессонница
• Тахикардия (учащенное сердцебиение)

2. Менее частые побочные эффекты:

• Головная боль
• Тошнота
• Повышение артериального давления

Заключение
Tesofensine представляет собой перспективное средство для лечения ожирения благодаря своему механизму действия, направленному на увеличение уровней ключевых нейротрансмиттеров, связанных с контролем аппетита и массы тела. Хотя клинические испытания показывают многообещающие результаты, важно продолжать исследования для подтверждения его долгосрочной безопасности и эффективности. Пациенты, рассматривающие возможность приема Tesofensine, должны проконсультироваться с врачом для оценки потенциальных преимуществ и рисков.

Источники:

• PubMed
• The Lancet
• Clinical Trials