Cjc-1295

Многочисленные модификации были внесены в гормон, стимулирующий высвобождение гормона роста (GHRH), для разработки аналогов, сохраняющих определенные эффекты и исключающих другие. Среди этих модификаций - CJC-1295, который включает только первые 29 аминокислот GHRH. Этот аналог, представляющий собой малеимидный производный hGRF(1-29), был разработан для создания более растворимого секретагога гормона роста, облегчающего производство в больших количествах, сохраняя при этом полезные физиологические действия GHRH.

CJC-1295 - это модифицированная форма первых 29 аминокислот GHRH, что делает его химически схожим с другими аналогами GHRH, такими как Серморелин. Несмотря на значительные сходства с модифицированным GRF (1-29), эти два пептида не совсем идентичны. Сходство между этими пептидами часто приводит к путанице, особенно из-за первоначального добавления химического соединения, называемого комплексом аффинности к препарату (DAC), в CJC-1295.

DAC интегрирован в молекулу с использованием лизинового соединителя для обеспечения защиты во время циркуляции пептида в кровотоке. DAC обеспечивает связывание пептида с обычным кровяным белком альбумином, что значительно увеличивает период полувыведения CJC-1295 по сравнению с подобными молекулами, такими как GRF (1-29).

Изначально компания ConjuChem Biotechnologies, разработчик DAC, обозначила молекулу, содержащую DAC, как CJC-1295. Однако путаница возникла, так как они также предлагали пептид без DAC. Для разъяснения версия, содержащая DAC, теперь называется CJC-1295-DAC, а без DAC - CJC-1295 или CJC-1295 без DAC.

Последовательность: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asп-Ile-Leu-Ser-Arg
Молекулярная формула: C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂
Молекулярная масса: 3367.954 г/моль
PubChem CID: 56841945

Последовательность: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asп-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys-DAC
Молекулярная формула: C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂
Молекулярная масса: 3647.954 г/моль
PubChem CID: 91976842

Как производное GHRH, ожидается, что CJC-1295 будет стимулировать высвобождение GH. Исследования показывают, что однократная доза CJC-1295 может увеличить уровень GH у мышей в 2-10 раз. Пиковые уровни GH обычно достигаются примерно через 2 часа после введения, и эффекты могут длиться около шести дней. Отличительной особенностью CJC-1295 от других секретагогов GH является его способность поддерживать нормальное физиологическое высвобождение GH[1]. Это означает, что естественные пики и провалы высвобождения GH в течение дня остаются неизменными, что делает CJC-1295 физиологическим фактором высвобождения гормона роста.

Поддержание естественного паттерна высвобождения GH при одновременном увеличении концентрации гормона в крови имеет решающее значение для достижения усиленных эффектов без увеличения побочных эффектов. Примечательно, что CJC-1295 показал сохранение физиологического воздействия GH на гиперплазию, гипертрофию, плотность костей, регуляцию уровня сахара в крови, обмен жиров, синтез белка и функцию миокарда (сердечной клетки).

Исследования, проведенные на мышах с нарушенной нормальной физиологией GHRH, показали, что CJC-1295 поддерживает регулярное высвобождение гормона роста (GH)[2]. Это свойство делает пептид потенциально ценной терапией для лечения аномального роста у различных млекопитающих, включая человека. Сохранение нормального пульсирующего высвобождения GH имеет решающее значение для обеспечения соответствующей секреции последующих гормонов, таких как инсулиноподобный фактор роста-2 (IGF-1).

Ранние исследования 1990-х годов предполагают, что CJC-1295 и аналогичные аналоги GRF могут иметь потенциал в стимулировании овуляции у бесплодных женщин. Ученые признают роль инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1) в овуляции и его вероятную связь с высвобождением гормона роста (GH) и его цикличностью. Исследования на моделях животных суперовуляции подтверждают эти теории, демонстрируя значительное увеличение уровней GH и IGF-1 во время овуляции. Более того, введение секретагогов GH, таких как CJC-1295, показало, что оно вызывает соответствующую овуляцию[3]. Также существуют предположения о потенциальном применении CJC-1295 и аналогичных аналогов в лечении мужского бесплодия для регулирования производства спермы, хотя эта гипотеза еще не была проверена.

CJC-1295 - это секретагог гормона роста, специально разработанный для обладания удлиненным периодом полувыведения в плазме и сохранения естественных паттернов оси GH. Он успешно справился с обеими задачами, что делает его перспективной молекулой. Хотя первоначальный интерес в исследовательских установках был ограничен из-за появления аналогичных соединений и проприетарного характера его структуры, способность теперь легко производить CJC-1295, вероятно, возобновит интерес к его свойствам, особенно в решении все более сложной проблемы человеческого бесплодия.

CJC-1295 продемонстрировал умеренные побочные эффекты, низкую оральную биодоступность и отличную подкожную биодоступность у мышей. Однако важно отметить, что дозировка на килограмм у мышей не напрямую переводится на человека. Следовательно, любое использование CJC-1295 в исследовательских целях должно быть строго ограничено образовательными и научными исследованиями, так как оно не предназначено для потребления человеком. Исследователи должны убедиться, что они лицензированы перед получением и использованием CJC-1295.

Вышеуказанную литературу исследовал, отредактировал и систематизировал доктор E. Logan, M.D. Доктор E. Logan имеет докторскую степень Case Western Reserve University School of Medicine и бакалавра наук в области молекулярной биологии. Перевод осуществлен сайтом purepeptides.com.