Свяжитесь с нами
Отвечаем в рабочее время с 09:00 до 21:00 по московскому времени
X
Вы можете перейти в каталог и выбрать нужную картину
X
Вы не добавили в корзину ни одного товара

PT-141

3000
р.
р.
Форма: лиофилизат или спрей
Чистота: более 98%
Хранение: не более +5 °C
Синонимы: bremelanotide; Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)-OH ·nAcOH, n=1, 2; CAS 189691-06-3

PT-141 (бремеланотид, bremelanotide; Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)-OH ·nAcOH, n=1, 2; CAS 189691-06-3) – это химически получаемый пептид, подобный α-меланоцит-стимулирующему гормону (α-MSH), обладающий замкнутой структурой и содержащий D-аминокислоту фенилаланин, который действует как агонист рецепторов MC1R, MC4R меланокортина. Год назад данный пептид был одобрен Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами (FDA, США) с брендовым названием Vyleesi, закрепленным фирмами-изготовителями Palatin Technologies, AMAG Pharmaceuticals для повышения женского сексуального влечения. В настоящее время это первое и единственное одобренное FDA лекарство для женщин в предклимактерическом возрасте с приобретенным генерализованном сниженном половом влечении или с гипоактивным расстройством влечения. До 30% женщин испытывают различные сексуальные дисфункции, и такой вид – один из наиболее распространенных, от него страдают 8–10%.
Подпишитесь на наши соцсети, чтобы получать эксклюзивные промокоды! Они появляются время от времени — не упустите свой шанс! Вы также будете в курсе последних новостей о наших товарах, исследований, отзывов покупателей и множества других полезных сведений.

Что такое PT-141?

PT-141, известный как бремеланотид, получил прозвище "женская Виагра" из-за своего участия в клинических испытаниях IIb фазы, направленных на лечение сниженного сексуального влечения у женщин (HSDD). Этот меланокортиновый пептид в первую очередь связывается с меланокортиновым рецептором 4 типа (MC-4R) и MC-1R. Кроме того, в 2009 году PT-141 изучался как потенциальное лечение острого кровотечения. Стоит отметить, что PT-141 является производным другого синтетического меланокортина, меланотана 2 (MT-2).

Структура Тирзепатида?

Аминокислотная последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Молекулярная формула: C50H68N14O10
Молекулярная масса: 1025,182 g/mol
CAS Number: 189691-06-3
PubChem CID: 9941379

PT-141 и сексуальное возбуждение

PT-141 выделяется как уникальный пептид благодаря своему стимулированию MC-4R, рецептора, известного тем, что вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение [1], [2]. Исследования на мышах показали, что связывание с MC-4R с помощью агониста вызывает сексуальное возбуждение и усиленное спаривание как у самцов, так и у самок [3], [4]. Стоит отметить, что PT-141 действует по отличному от таких препаратов, как Виагра, механизму, что делает его потенциальным лечением расстройств сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, даже тех, у которых эти расстройства не связаны с уменьшением притока крови к половым органам.

В исследовании с участием мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД), которые не реагировали на силденафил (Виагра), примерно у одной трети участников была достигнута достаточная эрекция для полового акта с помощью PT-141, введенного через назальный спрей. Кроме того, в испытании наблюдалась явная зависимость от дозы, что указывает на эффективность PT-141 в определенных случаях[]. Эти результаты предполагают, что PT-141 может быть перспективным в лечении ЭД в ситуациях, когда силденафил оказался неэффективным, и может предоставить ценные знания о центральных причинах сниженного сексуального влечения.

PT-141, препарат с потенциалом для лечения женщин, страдающих HSDD, был удивительно исключен из клинических испытаний до получения одобрения. Несмотря на то, что он продемонстрировал статистически значимое увеличение количества удовлетворительных сексуальных событий в месяц и уменьшение баллов сексуального дистресса у женщин без значительных побочных эффектов[6], он не был одобрен для использования в этом состоянии. Многие эксперты в области лечения сексуальных дисфункций у женщин были разочарованы этим решением, связывая его с отсутствием установленных критериев для испытаний FSD и социокультурными предубеждениями против женского сексуального здоровья. Эти препятствия мешают одобрению необходимых терапий, таких как PT-141[7].

Эти эксперты выступают за усиленное внимание к этой теме и установление более конкретных рекомендаций FDA для оценки полезных терапий, таких как PT-141. Они также выражают сожаление о том, что фармакологические лечения не были протестированы вместе с другими установленными способами лечения сексуальной дисфункции, полагая, что сочетание терапий может оказаться синергетическим. Кроме того, они считают пептиды, такие как PT-141, ценными для преодоления первоначальных барьеров и начала психологических методов лечения.

В ответ на возмущение по поводу прекращения предыдущих испытаний в 2017 году были запущены клинические испытания II фазы Reconnect, использующие подкожные инъекции PT-141 для лечения FSD. Последняя версия PT-141, известная как Rekynda, ожидается скоро в США. Это позволит использовать PT-141 вне метки для лечения сексуальных дисфункций как у мужчин, так и у женщин[8]. В новых испытаниях были внесены изменения в конечные точки, что приветствуется экспертами в области FSD, так как это повышает шансы на одобрение таких лечений.

PT-141 и кровотечение

В 2009 году PT-141 претерпел незначительные модификации и был изучен как потенциальное лечение геморрагического шока. Учитывая его аффинность связывания как с MC-1R, так и с MC-4R, PT-141 продемонстрировал способность смягчать ишемию и защищать ткани от недостаточного кровоснабжения в случаях гиповолемического (геморрагического) шока. Внутривенное введение препарата привело к минимальным побочным эффектам. Модифицированный вариант PT-141 теперь признан как PL-6983 и был оценен в клинических испытаниях IIb фазы.

PT-141 и инфекции

В модели крыс с определенной грибковой инфекцией было обнаружено, что MC-1R обладает значительными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами[9]. Это открытие имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые препараты имеют ограничения в своем механизме действия и часто приводят к серьезным и ограничивающим лечение побочным эффектам у определенных лиц. Определение альтернативного подхода к лечению грибковых инфекций может иметь глубокое влияние, снижая как заболеваемость, так и смертность, особенно среди пациентов с ослабленным иммунитетом.

PT-141 и рак

Рецептор MC-1R играет важную роль в стимулировании путей ремонта ДНК, что делает его значимой точкой интереса в лечении и профилактике рака[10]. Исследования показывают, что у людей с вариантами MC-1R повышен риск базальноклеточного и плоскоклеточного рака кожи[11]. Модифицированный PT-141 показывает перспективы в возможном решении проблем, возникающих из-за этих вариантов, предлагая потенциальные пути для предотвращения или лечения этих типов рака.

Направления исследований

В настоящее время PT-141 привлекает значительное внимание как лечение сексуальных дисфункций. Однако его потенциал выходит за рамки решения сексуальных проблем и кровотечений, предлагая возможности для разнообразных исследовательских приложений. Например, MC-4R, цель PT-141, связан с определенными случаями ожирения, потенциально способствуя до 6% случаев ожирения с ранним началом. Изучение влияния PT-141 на эту конкретную причину ожирения может раскрыть пути вмешательства. Кроме того, MC-1R, другой рецептор, затронутый PT-141, играет роли в боли, воспалении, патологии почек и распространении инфекции, представляя различные исследовательские направления.

Важно отметить, что PT-141 демонстрирует минимальные побочные эффекты и отличную биодоступность при подкожном введении у мышей. Однако рассмотрение дозировки должно быть скорректировано от мышей к людям. PT-141, доступный в PurePeptides, предназначен исключительно для образовательных и научно-исследовательских целей и не подходит для употребления человеком. Покупки должны совершаться только лицензированными исследователями.

Автор статьи

Вышеуказанную литературу исследовал, отредактировал и систематизировал доктор E. Logan, M.D. Доктор E. Logan имеет докторскую степень Case Western Reserve University School of Medicine и бакалавра наук в области молекулярной биологии. Перевод осуществлен сайтом purepeptides.shop.

Перечень ссылок

  1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009.
  2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed]
  3. H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed]
  4. A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed]
  5. M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed]
  6. A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed]
  7. M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed]
  8. “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch]
  9. H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE]
  10. V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed]
  11. L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed]
  12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018
  13. T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.”
  14. C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”

Похожие товары