Свяжитесь с нами
Отвечаем в рабочее время с 09:00 до 21:00 по московскому времени
X
Вы можете перейти в каталог и выбрать нужную картину
X
Вы не добавили в корзину ни одного товара

Melanotan 2

3000
р.
р.
Форма: лиофилизат
Чистота: более 98%
Хранение: не более +5 °С
Cинонимы: Melanotan-II, MT-2, MT-II, Меланотан, Меланотан-2, Меланотан-II, [Nle4, D-Phe7]-α-MSH
Подпишитесь на наши соцсети, чтобы получать эксклюзивные промокоды! Они появляются время от времени — не упустите свой шанс! Вы также будете в курсе последних новостей о наших товарах, исследований, отзывов покупателей и множества других полезных сведений.

Что такое Меланотан 2 (MT-2)?

Меланотан 2 (MT-2) - это синтетическая версия человеческого альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ). Он был впервые разработан в 1980-х годах в Университете Аризоны после того, как было обнаружено, что α-МСГ вызывает сексуальное возбуждение у грызунов, а также потемнение кожи. Изначально разработанный как вариант безсолнечного загара, MT-2 впоследствии был обнаружен как обладающий широким спектром эффектов, таких как:

  • увеличение сексуального возбуждения,
  • способствование загару или пигментации кожи,
  • снижение компульсивного поведения,
  • контроль зависимости,
  • борьба с голодом,
  • снижение производства глюкагона, и
  • обращение вспять признаков аутизма.

Структура Melanotan 2

Аминокислотная последовательность: Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Молекулярная формула: C50H69N15O9
Молекулярная масса: 1024.198 g/mol
CAS Number: 121062-08-6
PubChem CID: 92432
Cинонимы: Melanotan-II, MT-2, MT-II, Меланотан, Меланотан-2, Меланотан-II, [Nle4, D-Phe7]-α-MSH

Меланотан 2 и меланокортиновое сигнализирование

Меланотан 2 производит свои эффекты, связываясь с меланокортиновыми рецепторами. Известно пять меланокортиновых рецепторов, каждый с различной функцией. MT-2, как известно, в основном связывается с MC-4R и MC-1R, но также слабо связывается с MC-3R.

  • MC-1R: Находится на меланоцитах, стимуляция MC-1R вызывает потемнение кожи и волос.
  • MC-2R: Находится в надпочечниках, связывание с MC-2R способствует секреции надпочечниковых гормонов, таких как кортизол.
  • MC-3R: MC-3R участвует в контроле аппетита и регуляции энергии, но мало что известно об этом рецепторе.
  • MC-4R: Стимуляция MC-4R вызывает изменения в пищевом поведении и сексуальном поведении. Она также влияет на мужскую эректильную функцию и гомеостаз энергии.
  • MC-5R: MC-5R экспрессируется в потовых железах и клетках островков поджелудочной железы.

Меланотан 2 и аутизм

Новейшие исследования MT-2 показывают, что пептид может обращать вспять некоторые аутистические особенности в общепринятой мышиной модели расстройства аутистического спектра (РАС). Нет лечения для этого состояния, но недавние исследования показали, что терапия окситоцином может быть полезна в уменьшении некоторых поведенческих проблем, связанных с РАС. Используя мышиную модель материнской иммунной активации, известной как приводящей к аутизму, исследователи изучали, может ли MT2, известный своей способностью стимулировать высвобождение окситоцина, противодействовать РАС или уменьшать общие поведенческие особенности РАС. Их исследования показали, что введение MT-2 обращает вспять снижение коммуникации, нарушенное социальное взаимодействие и повторяющееся поведение, связанное с аутизмом в этой конкретной модели. Фактически, исследователи обнаружили, что введение MT-2 увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина в определенных частях мозга, предполагая прямую корреляцию между сигнализацией окситоцина в этих областях и специфическими для РАС поведенческими особенностями[1].

Эти результаты не только предполагают потенциальные пути для разработки лечения РАС, но и помогли определить конкретный мозговой путь, который может быть интегральным для развития РАС в первую очередь. Эти результаты могут помочь ученым разработать полную модель РАС и таким образом как лечение, так и профилактические меры.

Меланотан 2 и голод

Есть хорошие доказательства того, что MT-2 может уменьшать накопление жира и поведение голода в животных моделях. Исследователи обнаружили, что меланокортин-4 рецептор (MC-4R) играет роль в предпочтениях пищи и потреблении, и что MT-2 является мощным агонистом MC-4R. Введение MT-2 мышам приводит к значительному уменьшению количества потребляемой ими пищи, но также изменяет их предпочтение жирной пищи. Мыши, получающие MT-2, игнорируют жирную пищу, которую они в противном случае предпочли бы. Аналогично, мыши, лишенные рецептора MC-4R, почти исключительно потребляют жирную пищу и не подвержены воздействию MT-2[2].

Эффекты MT-2 аналогичны тем, что оказывает гормон лептин, иногда называемый гормоном насыщения, потому что он уменьшает тягу к еде и потребление пищи. Однако лептин никогда не был полезен в лечении ожирения, даже у лиц, страдающих дефицитом лептина. Это, вероятно, связано с тем, что существует два пути насыщения: лептин-зависимый и лептин-независимый. Исследования предполагают, что MT-2 более эффективен в стимуляции обоих путей и, таким образом, может быть более эффективным экзогенным лечением для уменьшения голода[3], [4]. Это последнее открытие подтверждается тем фактом, что ген экспрессии тиреотропин-высвобождающего гормона (ТРГ), который давно известен как играющий роль в лептин-зависимом пути насыщения, также подвержен влиянию стимуляции MC-4R[5]. Считается, что как MT-2, так и лептин вызывают увеличение экспрессии ТРГ в парацентральном ядре гипоталамуса, области мозга, связанной с насыщением и потреблением пищи, но только MT-2 проникает в центральную нервную систему в концентрациях, достаточно высоких для воздействия на экспрессию ТРГ.

Меланотан 2 и диабет

Патогенез диабета определяется высокими уровнями сахара в крови, гиперсекрецией глюкагона и производством кетоновых тел[6]. Известно, что лептин противодействует этим факторам, увеличивая усвоение глюкозы, подавляя производство глюкагона и вмешиваясь в путь, ведущий к образованию кетоновых тел. Эти действия не зависят от инсулина, и поэтому сигнализация лептина активно исследуется как альтернативный способ, с помощью которого может быть лечен диабет.

Исследования показали, что эффекты лептина на уровень сахара в крови регулируются через меланокортиновые рецепторы и что MT-2 производит аналогичные эффекты[7]. Это значительно, потому что лептин оказывает свои основные эффекты в мозге, но не так легко проникает через гематоэнцефалический барьер, как MT-2. Таким образом, экзогенно введенный лептин не достигает ЦНС в значительных количествах, факт, который снижает его эффективность как лекарства и дает преимущество MT-2, хотя эффекты обоих пептидов на меланокортиновые рецепторы почти идентичны.

Меланотан 2, контроль импульсов и потребление алкоголя

В соответствии с идеей о том, что MT-2 может влиять на сигнализацию окситоцина и, таким образом, на поведение при аутизме, исследования также показывают, что рецептор MC-4R может играть роль в контроле импульсов. Прошлые исследования на крысах показали, что введение MT-2 снижает потребление алкоголя и увеличивает потребление воды, даже у крыс, предпочитающих алкоголь[8]. Более поздние исследования показали, что меланотан-2 действует синергетически (увеличивая эффективность более чем в семь раз) с налтрексоном для подавления эпизодического употребления этанола у мышей[9].

Эти результаты предполагают, что MT-2 может быть не только эффективным лечением при расстройствах, связанных с алкоголем, но и что пептид воздействует на более фундаментальный процесс желания и стремления в мозге млекопитающих. Это исследование может открыть пути к более глубокому пониманию не только злоупотребления алкоголем и голода, но и роли окситоцина в импульсивном поведении. Оно даже может помочь ученым идентифицировать пути желания и продвинуть наше понимание человеческой мотивации в аспектах жизни, начиная от работы и заканчивая отношениями.

Меланотан 2 и эректильная дисфункция

Эректильная дисфункция (ЭД) часто приписывается сосудистым проблемам и может быть эффективно лечена у большинства мужчин с помощью силденафила (Виагра) и других препаратов, улучшающих кровоток за счет снижения сосудистого сопротивления. Однако не вся ЭД связана с сосудистыми проблемами, и поэтому силденафил и подобные препараты неэффективны у небольшого процента мужчин и у подавляющего большинства женщин, страдающих расстройством гипоактивного сексуального желания. Давно известно, что MT-2 является эффективным лечением ЭД, но исследования предполагают, что он может иметь более широкое применение, чем препараты вроде силденафила из-за его действий в центральной нервной системе. В исследовании мужчин, у которых не удалось лечение с помощью Виагры, восемьдесят процентов отреагировали на лечение MT-2[10]. MT-2 активно исследуется в прошлом как лечение как мужских, так и женских сексуальных расстройств желания.

Будущие исследования MT-2

MT-2 - это интенсивно исследуемый пептид, особенно в отношении человеческого поведения, сексуального желания и контроля импульсов. Пептид в различных формах исследовался в клинических испытаниях, хотя проблемы с путями введения заставили ученых вернуться к начальной точке. Ведется активное и продолжающееся исследование преимуществ этого конкретного пептида.

MT-2 обладает минимальными или умеренными побочными эффектами, низкой оральной и отличной подкожной биодоступностью у мышей. Дозировка на килограмм веса у мышей не соответствует человеку. MT-2, продаваемый в Pure Peptides, ограничен только образовательными и научными исследованиями, не предназначен для употребления человеком. Покупайте MT-2 только если вы лицензированный исследователь.

Автор статьи

Вышеуказанную литературу исследовал, отредактировал и систематизировал доктор E. Logan, M.D. Доктор E. Logan имеет докторскую степень Case Western Reserve University School of Medicine и бакалавра наук в области молекулярной биологии. Перевод осуществлен сайтом purepeptides.com.

Перечень ссылок

  1. E. Minakova et al., “Melanotan-II reverses autistic features in a maternal immune activation mouse model of autism,” PLoS ONE, vol. 14, no. 1, Jan. 2019.
  2. A. van der Klaauw et al., “Role of melanocortin signalling in the preference for dietary macronutrients in human beings,” Lancet Lond. Engl., vol. 385 Suppl 1, p. S12, Feb. 2015.
  3. H. Shimizu, K. Inoue, and M. Mori, “The leptin-dependent and -independent melanocortin signaling system: regulation of feeding and energy expenditure,” J. Endocrinol., vol. 193, no. 1, pp. 1–9, Apr. 2007.
  4. C. Bjørbaek and A. N. Hollenberg, “Leptin and melanocortin signaling in the hypothalamus,” Vitam. Horm., vol. 65, pp. 281–311, 2002.
  5. F. Guo, K. Bakal, Y. Minokoshi, and A. N. Hollenberg, “Leptin Signaling Targets the Thyrotropin-Releasing Hormone Gene Promoter in Vivo,” Endocrinology, vol. 145, no. 5, pp. 2221–2227, May 2004.
  6. Y. H. Lee, M.-Y. Wang, X.-X. Yu, and R. H. Unger, “Glucagon is the key factor in the development of diabetes,” Diabetologia, vol. 59, no. 7, pp. 1372–1375, 2016.
  7. C. Toda et al., “Distinct effects of leptin and a melanocortin receptor agonist injected into medial hypothalamic nuclei on glucose uptake in peripheral tissues,” Diabetes, vol. 58, no. 12, pp. 2757–2765, Dec. 2009.
  8. D. A. York, S. Boghossian, and M. Park-York, “Melanocortin activity in the amygdala influences alcohol intake,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 98, no. 1, pp. 112–119, Mar. 2011.
  9. M. Navarro, F. Carvajal, J. M. Lerma-Cabrera, I. Cubero, M. J. Picker, and T. E. Thiele, “Evidence that Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-II Synergistically Augments the Ability of Naltrexone to Blunt Binge-Like Ethanol Intake in Male C57BL/6J Mice,” Alcohol. Clin. Exp. Res., vol. 39, no. 8, pp. 1425–1433, Aug. 2015.
  10. “Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. - PubMed - NCBI.” [Online]. Available: [Accessed: 15-May-2019]..
  11. WESSELLS, H. , HRUBY, V. J., HACKETT, J. , HAN, G. , BALSE‐SRINIVASAN, P. and VANDERAH, T. W. (2003), MT‐II Induces Penile Erection via Brain and Spinal Mechanisms. Annals of the New York Academy of Sciences, 994: 90-95.
  12. Wessells, H. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: Doubleblind placebo controlled crossover study. Nature.com. Available at:
  13. M. T. Islam et al., “Vasopressin neurons in the paraventricular hypothalamus promote wakefulness via lateral hypothalamic orexin neurons,” Curr. Biol. CB, pp. S0960-9822(22)01121–6, Jul. 2022, doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020.
  14. J. K. Y. Lau et al., “Melanocortin receptor activation alleviates amyloid pathology and glial reactivity in an Alzheimer’s disease transgenic mouse model,” Sci. Rep., vol. 11, no. 1, p. 4359, Feb. 2021, doi: 10.1038/s41598-021-83932-4.

Похожие товары