Форма: лиофилизат
Чистота: более 98%
Хранение: не более +5 °С
Синонимы: IBI362, LY3305677
Компания Innovent Biologics объявила, что результаты исследования маздутида (IBI362) фазы 1b, глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и двойного агониста рецептора глюкагона, у китайских участников с избыточным весом или ожирением показали, что среднее снижение (процентное снижение) от исходного уровня массы тела составило 9,23 кг (11,7%) для участников, получавших маздутид в когорте 9 мг.
Маздутид в высоких дозах показал благоприятные показатели переносимости и безопасности, а также быструю и надежную эффективность снижения массы тела, и имеет потенциал для предоставления пациентам с тяжелым ожирением вариантов лечения, сопоставимых с эффективностью бариатрической хирургии.
В сочетании с результатами исследований фазы I и фазы II маздутида в низких дозах маздутид обладает потенциалом стать одним из самых мощных инновационных препаратов против ожирения во всем мире.
Маздутид — это синтетический пептид длительного действия, родственный оксинтомодулину млекопитающих, который использует боковую цепь жирных кислот для увеличения продолжительности действия и позволяет вводить один раз в неделю.
Считается, что Маздутид оказывает свое биологическое действие путем активации рецептора GLP-1 и рецептора глюкагона у людей, что, по оценкам, улучшает толерантность к глюкозе и вызывает потерю веса, имитируя действие эндогенного оксинтомодулина.
В дополнение к эффектам агонистов рецептора GLP-1 по стимулированию секреции инсулина, снижению уровня глюкозы в крови и снижению массы тела, маздутид может также увеличить расход энергии и улучшить метаболизм жиров в печени за счет активации рецептора глюкагона.
Лечение метаболических заболеваний путем одновременной активации нескольких целей, связанных с метаболизмом, в настоящее время является мировой тенденцией в разработке лекарств.
В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с многократным увеличением дозы оценивались безопасность, переносимость и фармакокинетические / фармакодинамические характеристики маздутида у китайских участников с избыточным весом или ожирением.
Результаты применения более низких доз (3 мг, 4,5 мг и 6,0 мг) были опубликованы в журнале EClinicalMedicine в августе 2021 года. В когортах с более высокими дозами 12 участников в каждой когорте были рандомизированы 2: 1 для подкожного введения 2.5-5.0-7.5-10.0 мг (когорта 10 мг) или 3.0-6.0-9.0 мг (когорта 9 мг) маздутида или плацебо один раз в неделю, с каждым уровнем дозы, вводимым в течение четырех недель.
В когортах с более высокой дозой маздутид, повышенный до 10 мг и 9 мг, хорошо переносился. Ни один участник не прекратил исследование из-за побочных эффектов. Никаких серьезных побочных эффектов не наблюдалось.
Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами, возникающими при лечении, были проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном легкой степени тяжести.
На 16-й неделе среднее снижение (процентное снижение) массы тела от исходного уровня составило 7,62 кг (9,5%) для участников, получавших маздутид в группе 10 мг. На 12 неделе среднее снижение (процентное снижение) от исходного уровня массы тела составило 9,23 кг (11,7%) для участников, получавших маздутид в когорте 9 мг. Улучшения ИМТ, окружности талии, артериального давления, уровня липидов и мочевой кислоты в сыворотке были аналогичны тем, которые наблюдались в группах с низкими дозами.
Продолжаются многочисленные клинические исследования маздутида, в том числе 1) когорта с более высокими дозами исследования маздутида II фазы у взрослых китайцев с ожирением, при этом дозирование первого участника завершено в сентябре 2022 года, и 2) начато клиническое исследование III фазы у взрослых китайцев с избыточным весом или ожирением, которое получило одобрение IND в октябре 2022.